Sapu Nano 公布新的药代动力学数据显示，与口服给药相比，静脉注射 Sapu003 可将依维莫司的胃肠道积累量减少 67 倍
加利福尼亚州圣迭戈, Dec. 06, 2025 (GLOBE NEWSWIRE) -- Sapu Nano 今日公布了最新的药代动力学 (PK) 和组织分布研究结果，证实基于该公司 Deciparticle™ 专利技术的依维莫司静脉注射 (IV) 制剂 Sapu003 可显著减少药物在胃肠道的蓄积，从而解决了口服依维莫司（Afinitor®）最显著且广为人知的局限性之一。 数据显示，Sapu003 能提供更高的耐受性，同时保留该药物固有的代谢特性，并能提升不同患者之间全身暴露量的一致性。
相较于口服给药，静脉注射的 Sapu003 可将胃肠道部位的依维莫司暴露量降低 67 倍
新的组织分布数据显示，通过静脉给药的 Sapu003 消除了依维莫司口服给药特有的胃肠道部位极端药物蓄积现象。口服给药后，依维莫司的药物浓度在胃部达到血浆浓度的 2,448 倍，在小肠达到血浆浓度的 750 倍，在大肠则达到了血浆浓度的 323 倍，这证实了肠道是依维莫司口服制剂的主要暴露部位。
相比之下，静脉注射的 Sapu003 在相同的胃肠道部位的药物浓度仅为血浆浓度的 36 至 48 倍，这意味着胃部暴露量降低了 67 倍，小肠暴露量降低了 15.7 倍，而大肠暴露量则降低了 7.4 倍。
这些研究结果为口服依维莫司常见的胃肠道毒性 （包括口腔炎、黏膜炎、腹部不适以及腹泻）提供了明确的机制解释。
报告信息：PS4-06-05。 Sapu003：注射用依维莫司——用于 HR⁺/HER2⁻ 转移性乳腺癌的 I 期评估的药代动力学依据。(PS4-06-05. Sapu003: Everolimus for Injection — Pharmacokinetic Rationale for Phase I Evaluation in HR⁺/HER2⁻ Metastatic Breast Cancer.)
提升临床药物耐受性与增强抗肿瘤疗效的潜力
通过绕过胃肠道，直接将药物递送至血液循环，Sapu003：
- 避免口服给药引起的局部胃肠道药物浓度过高，从而降低毒性
- 产生更稳定的全身药物暴露量
- 增强了药物向肿瘤相关组织的渗透
上述药代动力学上的优势进一步补充了此前报道过的疗效发现：在糖酵解依赖性异种移植瘤模型中，Sapu003 实现了 97% 至 98% 的肿瘤抑制率，且其疗效优于紫杉醇。
管理层评论
研发副总裁 Cynthia Lee 博士表示：“口服依维莫司面临的主要挑战在于，大部分药物最终会滞留在肠道，直接导致胃肠道毒性，从而限制了其临床应用， 这些新获得的数据则显示，通过静脉注射给药的 Sapu003 完全避免了这一问题。 通过将胃肠道蓄积量降低高达 67 倍，Sapu003 有望提供一种耐受性更好、临床应用范围更广的依维莫司。”
关于 Sapu003
Sapu003 是采用 Sapu Nano 专有 Deciparticle™ 技术研发的新型静脉注射用依维莫司纳米颗粒制剂。 该制剂旨在解决口服依维莫司存在的低生物利用度、肠道毒性以及患者药物暴露量差异过大等问题，同时实现可靠、可预测的每周静脉给药。
关于 Deciparticle™ 平台
Deciparticle™ 平台是一项专有的纳米技术，旨在通过精心设计将疏水性分子包裹为均匀的、小于 20 纳米尺寸的纳米颗粒，用于静脉给药。 该平台可改善系统暴露量、减少胃肠道药物积累，并支持精准递送，同时保持了临床规模的可制造性。
关于 Sapu Nano
Sapu Nano 是一家临床阶段生物技术公司，专注于开发 Deciparticle™ 纳米药物疗法，旨在优化疏水性抗肿瘤药物及肽类疗法药物的体内递送。 公司拥有一体化 ISO-5 cGMP 生产设施，可支持从制剂研发快速转化为临床试验供药。
如需了解更多信息，请访问 www.sapunano.com。
投资者和媒体联系人
Sapu Nano (US) LLC
投资者关系
ir@sapubio.com
Legal Disclaimer:
EIN Presswire provides this news content "as is" without warranty of any kind. We do not accept any responsibility or liability for the accuracy, content, images, videos, licenses, completeness, legality, or reliability of the information contained in this article. If you have any complaints or copyright issues related to this article, kindly contact the author above.
